亞甲藍(lán)靜注后作用迅速,基本不經(jīng)過代謝即隨尿排出,口服在胃腸道的pH條件下可被吸收.并在組織內(nèi)迅速還原為白色亞甲藍(lán).在6天內(nèi)74％由尿排出,其中22％為原形,其余為白色亞甲藍(lán),且部分可能被甲基化.少量亞甲藍(lán)通過膽汁,由糞便排出.亞甲藍(lán)注射液是氧化劑，臨床上主要用于治療化學(xué)物質(zhì)，如亞硝酸鹽、硝酸鹽、苯胺等和含有或產(chǎn)生芳香胺的藥物中毒引起的高鐵血紅蛋白血癥，無止痛作用。由于高鐵血紅蛋白易與CN-結(jié)合形成氰化高鐵血紅蛋白,但數(shù)分鐘后二者又離解,故僅能暫時(shí)抑制CN-對(duì)組織中毒的毒性.

亞甲藍(lán)本身系氧化劑,根據(jù)其在體內(nèi)的不同濃度,對(duì)血紅蛋白有兩種不同的作用.低濃度時(shí)6-磷酸-葡萄糖脫氫過程中的氫離子經(jīng)還原型三磷酸吡啶核苷傳遞給亞甲藍(lán),使其轉(zhuǎn)變?yōu)檫€原型的白色亞甲藍(lán)；白色亞甲藍(lán)又將氫離子傳遞給帶三價(jià)鐵的高鐵血紅蛋白,使其還原為帶二價(jià)鐵的正常血紅蛋白,而白色亞甲藍(lán)又被氧化為亞甲藍(lán).亞甲藍(lán)的還原-氧化過程可反復(fù)進(jìn)行.高濃度時(shí),亞甲藍(lán)不能被完全還原為白色亞甲藍(lán),因而起氧化作用,將正常血紅蛋白氧化為高鐵血紅蛋白.