從藥理學角度來說，首劑加倍的目的是在病菌繁殖初期，使藥物在血液中的濃度迅速達到有效值，起到殺菌、抑菌作用。如果首劑不加倍，就不能迅速達到有效濃度，會給病菌快速繁殖留下時間，從而使病菌產生耐藥性，延誤疾病的治療。首劑減半，先抑后揚：與首劑加倍相反，有些藥物根據其作用特點，必須首劑減半，為的是避免首劑效應。所謂首劑效應，是指病人首次服用常規劑量的某種藥物時，意外出眩暈、心悸、虛弱等癥狀，嚴重的可出現血壓迅速下降、意識喪失、心力衰竭等。

首劑加倍的道理何在？以抗生素為例，首劑加倍相當于給致病細菌或其他微生物“重量級的第一擊”，這好比拳擊格斗中，
首先出重拳打倒對方，從而在氣勢上占優勢，把握主動權。從藥理學角度來說，首劑加倍的目的是在病菌繁殖初期，使藥物在血液中的濃度迅速達到有效值，起到殺菌、抑菌作用。如果首劑不加倍，就不能迅速達到有效濃度，會給病菌快速繁殖留下時間，從而使病菌產生耐藥性，延誤疾病的治療。　　首劑加倍作為對付疾病的非常規武器，醫生不會輕易使用，這是因為：
第一，醫生會選擇特定的藥物，眾多藥物中只有少數藥物才能首劑加倍。
第二，不是對所有病人的藥物治療一律首劑加倍。
對于高齡、肝腎功能衰退或年幼者，往往常規劑量就能達到理想用藥效果，如果首劑加倍，可能反而會對機體造成更大的損害。有些人對首劑加倍的概念不太理解，以為是平生第一次服藥時需使藥量加倍，其實并不是這樣。任何藥物停藥后，血液中的藥物濃度都會慢慢降低直到沒有，因此下次服用時，仍然要首劑加倍。　　首劑減半，先抑后揚：與首劑加倍相反，有些藥物根據其作用特點，必須首劑減半，為的是避免首劑效應。所謂首劑效應，是指病人首次服用常規劑量的某種藥物時，意外出眩暈、心悸、虛弱等癥狀，嚴重的可出現血壓迅速下降、意識喪失、心力衰竭等。首劑效應一般發生在少數特殊體質的病人身上，但對易發生首劑效應的藥物要非常警惕，首劑減半就是一種防范措施。最容易產生首劑效應的是降血壓藥中的α受體阻滯劑哌唑嗪、特拉唑嗪等，這一類藥物也用于治療前列腺肥大。當α受體阻滯劑與β受體阻滯劑（如心得安、倍他樂克等）或利尿劑（如氫氯噻嗪等）合用時，更易發生首劑效應。另外，首次服用的劑量越大，首劑效應的發生率就越高因此，病人在服用α受體阻滯劑時，應注意以下事項：首次用藥的劑量要小，可為常規劑量的1/4~1/2。以后再逐漸增加用藥劑量。最好避免同時服用β受體阻滯劑和利尿劑。如果病人在用α受體阻滯劑前已使用利尿劑治療，最好在停服利尿劑一天后，再使用α受體阻滯劑。如果因病情需要，病人在服用α受體阻滯劑時，必須同時服用β受體阻滯劑或利尿劑，則應在醫生的監護下應用。