降壓藥硝苯地平，選緩釋片還是控釋片？

（中國科普作協會員 李津）硝苯地平最早于1969年由德國拜耳公司研制成功，是首個應用于臨床的二氫吡啶類鈣離子通道拮抗劑類藥物，上市之初主要用于心絞痛的治療。1980年，硝苯地平獲批用于高血壓的治療，但由于它的作用時間短，通常高血壓患者每天需要服用3次普通片，才能夠達到長時間控制血壓的效果，而且其降壓效果較強，帶來的頭痛、心跳加速、低血壓等方面的不良反應風險，也比其他長效藥物要更高，目前已基本不使用。

硝苯地平，是不是就這樣被淘汰了呢？當然不是的，隨著藥物制劑技術的不斷進步，目前仍有很多高血壓患者在使用硝苯地平。其通用名基本上有兩大類，一種叫做硝苯地平緩釋片，另一類叫硝苯地平控釋片。

這兩種不同的藥物劑型，雖一字之差，差別卻很大，不能認為隨意買了吃就行。因此，了解其中差異，對于合理選擇和使用降壓藥，加強高血壓的合理控制，是非常重要的。

緩釋片和控釋片，都是現代藥物制劑技術的新應用

盡量選擇長效藥物是目前臨床降壓藥選擇的基本原則之一。長效藥物服用次數更少，用藥也更加便捷友好，如果藥物能夠在體內保持血藥濃度的時間更長，也能夠更好起到在全天內平穩控制血壓的作用。

而硝苯地平本身屬于短效藥物，其降壓作用維持時間只有3-5小時左右，如何才能更好地提升藥物服用便捷性和血壓控制平穩性呢？近些年來口服藥物制劑的各種新技術應用，為這些短效藥物帶來了新的生機。

藥物緩釋劑型：是指通過藥物制劑技術，使藥物進入人體后，緩慢釋放的一種藥物制劑，這種技術能夠使每天服用3-4次的短效藥物，減少為每天服藥1-2次。比如硝苯地平緩釋片，雖然有多種不同制劑工藝，但多數情況下，都是每天服用1-2次的藥物。

藥物控釋劑型：比起緩釋劑型，對制劑工藝的要求則更高，控釋片通常讓藥物實現恒速或接近恒速的釋放，相比緩釋片，其對于血藥濃度平穩度以及藥效平穩度的維持，也有著更大的優勢。

因此，不論是硝苯地平緩釋片，還是硝苯地平控釋片，都是藥物制劑新技術的實際應用。它們的問世，都改善了短效藥物作用時間短的劣勢，同時也有助于降低藥物的不良反應風險，為高血壓患者朋友帶來了更長效，安全的用藥選擇。

硝苯地平緩釋片VS硝苯地平控釋片，差別有多大？

1、制劑工藝方面有差異

硝苯地平緩釋片，有多種制劑工藝，一種是通過親水性基質做出一個“凝膠骨架”，而藥物成分就分布在這個骨架中，藥物進入體內后，凝膠吸收水分，藥物緩慢釋放；還有一種是通過藥品外部包裹一層微孔膜包衣的方式，藥物進入體內后，通過包衣膜上的小孔釋放。

硝苯地平控釋片采用“滲透泵”技術，制劑工藝則更加精細復雜。簡單來說，就是在藥物外層包裹了一層藥物分子無法透過的半透膜，在半透膜上增加了一個小孔，藥物進入人體后，體內的水分能夠滲入半透膜，通過藥片內外產生滲透壓差控制藥物釋放，從而使藥物實現準恒速的“零級釋放”。

2、藥物作用時間方面有差異

由于制劑工藝的不同，導致了藥物釋放速度的不同。對于緩釋片來說，緩慢釋放藥物的速度并沒有得到精準的控制，通常在12小時內藥物就會釋放完畢，因此，緩釋片一般需要每天服用2次，才能夠達到更好的血壓控制作用；而控釋片則達到了恒速的“零級釋放”，能夠使藥物保持24小時恒速釋放，每天服用一次即可，進一步提升了服藥的便捷性。

3、血壓控制平穩度方面有差異

血壓的平穩控制，減少血壓的劇烈波動，是減少心腦血管風險的重要保障。這就需要降壓藥物能長時間起效，如果同時能夠保持藥物血藥濃度的相對穩定，藥物控制血壓的平穩度就會更有保障。

相比硝苯地平緩釋片，硝苯地平控釋片能夠達到勻速釋放，保持24小時內藥物血藥濃度的平穩，達到了更穩定的血壓控制效果，能夠平穩的控制好血壓的波動。這種恒速釋放短效藥物的優勢，比一些自身就具有長效作用的藥物，也要更加平穩。

4、受體內環境影響方面有差異

口服藥物進入人體后，首先要經過食道進入胃部，胃部是低pH強酸性胃液環境，隨著胃部的蠕動排空，藥物還有可能再次進入腸道，則成了高pH的弱堿性環境，在不同pH環境下，往往會影響藥物的釋放和吸收。

硝苯地平緩釋片更容易受到pH的影響，在不同消化道的不同環境內，藥物的釋放速率也會受到影響；而控釋片包裹的半透膜，能夠阻止消化液對藥物的影響，在胃和腸道內均保持勻速的藥物釋放，更有助于藥效的平穩發揮。

5、進食影響方面有差異

相關研究發現，在禁食空腹狀態下，硝苯地平緩釋片的藥物釋放更加平穩，而如果在進食狀態下，硝苯地平緩釋片在給藥后5小時內血藥濃度急劇上升，會對藥物釋放形成較大影響；而控釋片則不受進食影響，不管是空腹狀態，還是進食狀態，藥物的釋放都能夠保持相對勻速。大大提升服藥的便捷性和靈活性，餐前餐后服用，對藥物的藥效發揮，都沒有影響。

硝苯地平緩釋片和硝苯地平控釋片，雖然只有一字之差，但在用藥便捷性，藥物降壓平穩度，服藥次數，心血管保護作用等方面，都存在一定的差異，對于這些差異的了解，更有助于我們了解藥物性質，更好地保證合理用藥和安全用藥。

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