不同劑型對(duì)藥效有影響么？

2019-02-20 08:55:11 家庭醫(yī)生在線

藥物在供給臨床使用前，為適應(yīng)治療或預(yù)防的需要而制備的藥物應(yīng)用形式，稱(chēng)為藥物劑型，簡(jiǎn)稱(chēng)劑型。藥物劑型是使用藥物的必要形式，而藥物又是通過(guò)其劑型發(fā)揮作用的。藥物劑型多種多樣，但無(wú)論是哪一種劑型，都要根據(jù)不同的疾病，不同的用藥部位來(lái)選用。

有少數(shù)藥物由于應(yīng)用的劑型不同，其藥理作用完全不同。例如：硫酸鎂注射吸收后抑制中樞神經(jīng)，松弛骨骼肌、有鎮(zhèn)靜及降低顱內(nèi)壓等作用，口服可用來(lái)導(dǎo)瀉，外用則消炎止痛甘油，外用有吸濕、保濕作用，使局部組織軟化，直腸給藥可用于治療便秘，與抗壞血酸鈉配成復(fù)方注射劑靜脈給藥可降低眼壓，用于青光眼的治療；加等量生理鹽水口服即為脫水劑，一般用于治療腦水腫。

同一藥物，劑型不同，其作用的快慢、強(qiáng)度、持續(xù)時(shí)間不同。氨茶堿為支氣管擴(kuò)張藥，它可以制成注射劑、片劑、栓劑、長(zhǎng)效制劑等幾種不同的劑型。注射劑是速效的，適宜于哮喘發(fā)作時(shí)應(yīng)用；栓劑直腸給藥，避免了氨茶堿對(duì)胃腸道的刺激，減少了心跳較快的不良反應(yīng)，且吸收較快，維持藥效時(shí)間較長(zhǎng)；緩釋片劑可維持藥效達(dá)8~12小時(shí)，保持了血藥濃度平穩(wěn)，避免了峰谷現(xiàn)象，減少了服藥次數(shù)，使哮喘患者免于夜間服藥。此外還有硝酸甘油藥膜在體內(nèi)起效的時(shí)間比片劑快3倍等。

同一藥物，劑型不同，其副作用、毒性強(qiáng)度不同。吲哚美辛（消炎痛）開(kāi)始用于臨床時(shí)為片劑，其1日劑量為200-300毫克，消炎鎮(zhèn)痛作用雖然好，但副作用也多，如頭痛、失眠、嘔吐、耳鳴、胃出血等。其主要原因是片劑在保存中逐漸硬化而影響崩解度，所以吸收量很低，生物利用度差，如果劑量加大時(shí)副作用就更大。如制成栓劑給藥，就可以避免藥物直接作用于胃腸黏膜引起的一系列胃腸反應(yīng)，特別是對(duì)于長(zhǎng)期使用者用藥更為安全。

同一藥物，制成不同劑型、規(guī)格時(shí)，其療效各異。腸溶阿司匹林每片0.3克，有解熱、鎮(zhèn)痛、抗風(fēng)濕作用，而每片25毫克則能抑制血小板聚集，降低血小板黏附率，阻止血栓形成。

同一藥物，制成同一劑型，由于處方組成及制備工藝不同，作用快慢及副作用等也會(huì)不同。如阿司匹林栓劑、紅霉素片由于不是同一廠家的產(chǎn)品，或不是同一批號(hào)的產(chǎn)品，其粒子大小粒徑類(lèi)型、原料晶型、賦形劑和輔料的種類(lèi)和用量、包衣材料以及工藝條件不同，都會(huì)導(dǎo)致生物利用度的明顯差異，影響藥品的療效。再如灰黃霉素微粉化可使其體內(nèi)溶解速率加快，胃腸道吸收量增多，療效增加1倍。