青蒿琥酯片為什么能截瘧？

青蒿琥酯片為白色片，主要是適用于腦型瘧疾及各種危重瘧疾的搶救。青蒿琥酯片為什么能截瘧？青蒿琥酯片藥理毒理有什么？

瘧疾是瘧原蟲寄生于人體所引起的傳染病，經(jīng)瘧蚊叮咬或輸入帶瘧原蟲者的血液而感染，不同的瘧原蟲分別引起間日瘧、三日瘧、惡性瘧及卵圓瘧。主要由雌性按蚊叮咬傳播。少數(shù)病例可因輸入帶瘧原蟲的血液或經(jīng)母嬰傳播后發(fā)病。全球每年新發(fā)的瘧疾患者為3億～5億例，病死(100～200)百萬例。

瘧疾的流行同許多因素密切相關(guān)如：瘧疾患者和無癥狀帶蟲者的密度，環(huán)境是否適于蚊的生存，在蚊的存活期內(nèi)瘧原蟲能否進行成功的孢子生殖。因而傳播一般不會發(fā)生于海拔2000米以上的地區(qū)或太冷、太熱的地區(qū)。瘧疾也能通過輸血和感染的針頭傳播，這種非蚊傳播途徑無紅細胞外期，并且依賴于接種物，其孵化期特別短。

青蒿琥酯片為什么能截瘧？

青蒿琥酯片對鼠瘧原蟲紅內(nèi)期超微結(jié)構(gòu)的影響，主要是瘧原蟲膜系結(jié)構(gòu)的改變，該藥首先作用于食物泡膜、表膜、線粒體、其次是核膜、內(nèi)質(zhì)網(wǎng)，此外對核內(nèi)染色質(zhì)也有一定的影響。提示青蒿琥酯片的作用方式主要是干擾表膜-線粒體的功能。可能是青蒿琥酯片作用于食物泡膜，從而阻斷了營養(yǎng)攝取的最早階段，使瘧原蟲較快出現(xiàn)氨基酸饑餓，迅速形成自噬泡，并不斷排出蟲體外，使瘧原蟲損失大量胞漿而死亡。體外培養(yǎng)的惡性瘧原蟲對氚標記的異亮氨酸的攝入情況也顯示其起始作用方式可能是抑制原蟲蛋白合成。動物毒理實驗表明青蒿琥酯片有明顯胚胎毒作用。

青蒿琥酯片口服后體內(nèi)分布甚廣，以腸、肝、腎較高。主要在體內(nèi)代謝轉(zhuǎn)化。僅有少量由尿、糞便排泄。

由于動物試驗表明青蒿琥酯片有明顯胚胎毒作用，孕婦及對青蒿琥酯片過敏者禁用。