甲磺酸伊馬替尼片的藥理作用

2016-12-23 09:49:09 家庭醫(yī)生在線

甲磺酸伊馬替尼的化學(xué)名稱為4-（4-甲基-1-哌嗪）甲基-N-4-甲基-3-4-（3-吡啶）-2-嘧啶氨基苯基-苯胺甲磺酸鹽，為深黃色至棕黃色雙凸的薄膜衣片。主要用于治療慢性髓性白血病和惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤。

從甲磺酸伊馬替尼片的藥理作用可知：甲磺酸伊馬替尼在體內(nèi)外均可在細(xì)胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能選擇性抑制Bcr-Abl陽(yáng)性細(xì)胞系細(xì)胞、Ph染色體陽(yáng)性的慢性粒細(xì)胞白血病和急性淋巴細(xì)胞白血病病人的新鮮細(xì)胞的增殖和誘導(dǎo)其凋亡。此外，甲磺酸伊馬替尼還可抑制血小板衍化生長(zhǎng)因子（PDGF）受體、干細(xì)胞因子（SCF），c-Kit受體的酪氨酸激酶，從而抑制由PDGF和干細(xì)胞因子介導(dǎo)的細(xì)胞行為。

因此甲磺酸伊馬替尼片可用于以下疾病：

用于治療費(fèi)城染色體陽(yáng)性的慢性髓性白血病（Ph+CML）的慢性期、加速期或急變期，

用于治療成人復(fù)發(fā)的或難治的費(fèi)城染色體陽(yáng)性的急性淋巴細(xì)胞白血病（Ph+ALL）。

用于治療嗜酸細(xì)胞過(guò)多綜合癥（HES）和/或慢性嗜酸粒細(xì)胞白血病（CEL）伴有FIP1L1-PDGFRα融合激酶的成年患者。

用于治療骨髓增生異常綜合癥/骨髓增生性疾病（MDS/MPD）伴有血小板衍生生長(zhǎng)因子受體（PDGFR）基因重排的成年患者。

用于治療侵襲性系統(tǒng)性肥大細(xì)胞增生癥（ASM），無(wú)D816Vc-Kit基因突變或未知c-Kit基因突變的成人患者。

用于治療不能切除，復(fù)發(fā)的或發(fā)生轉(zhuǎn)移的隆突性皮膚纖維肉瘤（DFSP）。

甲磺酸伊馬替尼片最常報(bào)告的不良事件（>10%）為中性粒細(xì)胞減少，血小板減少，貧血，頭痛，消化不良，水腫，體重增加，惡心，嘔吐，肌肉痙攣，肌肉骨骼痛，腹瀉，皮疹，疲勞和腹痛。這些事件的嚴(yán)重程度均為輕度至中度，且只有2%～5%的患者因發(fā)生藥物相關(guān)性不良事件導(dǎo)致治療永久性終止。