甲磺酸伊馬替尼片的藥理作用

2016-12-23 09:49:09 家庭醫生在線

甲磺酸伊馬替尼的化學名稱為4-（4-甲基-1-哌嗪）甲基-N-4-甲基-3-4-（3-吡啶）-2-嘧啶氨基苯基-苯胺甲磺酸鹽，為深黃色至棕黃色雙凸的薄膜衣片。主要用于治療慢性髓性白血病和惡性胃腸道間質腫瘤。

從甲磺酸伊馬替尼片的藥理作用可知：甲磺酸伊馬替尼在體內外均可在細胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能選擇性抑制Bcr-Abl陽性細胞系細胞、Ph染色體陽性的慢性粒細胞白血病和急性淋巴細胞白血病病人的新鮮細胞的增殖和誘導其凋亡。此外，甲磺酸伊馬替尼還可抑制血小板衍化生長因子（PDGF）受體、干細胞因子（SCF），c-Kit受體的酪氨酸激酶，從而抑制由PDGF和干細胞因子介導的細胞行為。

因此甲磺酸伊馬替尼片可用于以下疾病：

用于治療費城染色體陽性的慢性髓性白血?。≒h+CML）的慢性期、加速期或急變期，

用于治療成人復發的或難治的費城染色體陽性的急性淋巴細胞白血?。≒h+ALL）。

用于治療嗜酸細胞過多綜合癥（HES）和/或慢性嗜酸粒細胞白血?。–EL）伴有FIP1L1-PDGFRα融合激酶的成年患者。

用于治療骨髓增生異常綜合癥/骨髓增生性疾?。∕DS/MPD）伴有血小板衍生生長因子受體（PDGFR）基因重排的成年患者。

用于治療侵襲性系統性肥大細胞增生癥（ASM），無D816Vc-Kit基因突變或未知c-Kit基因突變的成人患者。

用于治療不能切除，復發的或發生轉移的隆突性皮膚纖維肉瘤（DFSP）。

甲磺酸伊馬替尼片最常報告的不良事件（>10%）為中性粒細胞減少，血小板減少，貧血，頭痛，消化不良，水腫，體重增加，惡心，嘔吐，肌肉痙攣，肌肉骨骼痛，腹瀉，皮疹，疲勞和腹痛。這些事件的嚴重程度均為輕度至中度，且只有2%～5%的患者因發生藥物相關性不良事件導致治療永久性終止。