格列酮類藥物主要通過改善胰島素抵抗、調節脂肪細胞因子分泌、調控基因表達、保護胰島β細胞功能以及影響糖代謝等多種途徑來幫助糖尿病患者降低血糖。 1.改善胰島素抵抗：增強機體對胰島素的敏感性，使胰島素能更好地發揮作用，如羅格列酮。 2.調節脂肪細胞因子分泌：影響瘦素、脂聯素等細胞因子的分泌，改善代謝狀況，像吡格列酮。 3.調控基因表達：調節與糖脂代謝相關的基因表達，優化代謝過程。 4.保護胰島β細胞功能：減輕胰島β細胞的損傷，維持其正常分泌胰島素的能力。 5.影響糖代謝：抑制肝糖原輸出，增加外周組織對葡萄糖的攝取和利用。 總之，格列酮類藥物通過上述多種機制協同作用，達到降低血糖的效果，但使用時需遵醫囑。

主要有羅格列酮（文迪雅、太羅）、吡格列酮（艾可拓、瑞彤）等，每日一次服藥，一次1-2片。作用機制是減輕胰島素抵抗，改善機體的胰島素的敏感性，從而能夠延緩胰島細胞功能的衰退。　　但近幾年羅格列酮增加心血管風險的爭議，引發了廣大糖尿病患者及一些臨床醫師對羅格列酮應用的擔憂。但隨后的臨床證據顯示，合理應用羅格列酮，可避免或減少心血管相關事件發生。羅格列酮的副作用主要是增加水鈉潴留，從而導致心衰的加重，另外這類藥物還可增加骨折風險。所以目前臨床的使用原則是已有心衰患者不使用格列酮藥物，對于水腫明顯、有腎臟病變、老年患者、病程久者、應用胰島素或硝酸酯類藥物的患者不宜使用。因此該類藥物的使用應在臨床醫生的指導下合理應用。