磺脲類降糖藥主要通過刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素、增加胰島素敏感性、減少肝臟葡萄糖輸出、延緩腸道葡萄糖吸收、調(diào)節(jié)血糖代謝等方式幫助糖尿病患者降低血糖，如格列本脲、格列齊特、格列美脲等。 1.刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素：促使胰島β細(xì)胞釋放更多胰島素，增強胰島素的降糖作用。 2.增加胰島素敏感性：改善胰島素抵抗，使胰島素能更有效地發(fā)揮作用。 3.減少肝臟葡萄糖輸出：抑制肝臟糖原分解和糖異生，降低血糖水平。 4.延緩腸道葡萄糖吸收：減緩腸道對葡萄糖的吸收速度，避免血糖快速升高。 5.調(diào)節(jié)血糖代謝：影響體內(nèi)血糖的代謝過程，維持血糖的穩(wěn)定。 總之，磺脲類降糖藥在糖尿病的治療中發(fā)揮著重要作用，但使用時需嚴(yán)格遵循醫(yī)囑，注意藥物的適應(yīng)證和禁忌證，并密切監(jiān)測血糖變化。

臨床常用的主要有格列本脲（優(yōu)降糖）、格列吡嗪（美吡噠、迪沙片）、格列齊特（達美康）、格列喹酮（糖適平）以及格列吡嗪控釋片（瑞易寧）、格列齊特緩釋片（達美康緩釋片）和第三代的磺脲類藥物格列美脲（亞莫利）等。適用于非肥胖2型糖尿病及肥胖2型糖尿病使用其它口服降糖藥仍不能控制，或不能耐受者　　首先從降糖強度上而言，格列本脲和格列美脲作用更強，格列喹酮較弱，但由于它只有5%從腎臟排泄，所以適合于輕中度腎功能不全或老年患者，而格列本脲由于其與胰島的作用點結(jié)合和作用時間很長，所以在磺脲類藥物中出現(xiàn)低血糖的幾率最高，并且容易發(fā)生嚴(yán)重的低血糖，不易糾正。格列美脲的降糖作用除了促進胰島素分泌外，還有強大的胰外作用，改善胰島素敏感性，并且其與胰島細(xì)胞上受體結(jié)合快，起效快，解離也快，故低血糖較少。　　其次磺脲類藥物共同的副作用就是低血糖和體重增加，但是一些長效劑型如格列齊特緩釋片、格列吡嗪控釋片等低血糖的幾率發(fā)生較小，同時對體重的影響也較小。而且近些年，由于高胰島素血癥的種種危害逐漸被人們認(rèn)識，因此理想的磺脲類藥物是在能理想控制血糖的同時，盡量減少全天刺激胰島素分泌的總量，可以“節(jié)省胰島素”，從而減輕胰島細(xì)胞的負(fù)擔(dān)，在這方面格列吡嗪控釋片、格列喹酮緩釋片和格列美脲有一定優(yōu)勢，并且由于其一天一次的服藥方式，依從性更高，也就更利于血糖的長期控制。　　再者就是缺血預(yù)處理問題，這是心臟在發(fā)生缺血缺氧時擴張血管、保護心肌的一種機制，磺脲類藥物可減弱這種保護機制，增加心梗的死亡率，目前常用的磺脲類藥物中主要是格列本脲可能會減弱這種保護作用，而格列齊特、格列吡嗪、格列美脲對心血管系統(tǒng)沒有不良影響，所以對于有心血管疾病高危因素的患者或既往發(fā)生過心肌梗死的患者如果要選用磺脲類藥物宜選用后幾種藥物。　　目前的磺脲類代表藥品是格列本脲。雖然這類藥物降糖效果明顯，但是也有它最大的缺點，那就是會引發(fā)低血糖，換句話說，由于是直接作用在胰島之上的藥物，所以無論患者的血糖是多少，都會繼續(xù)降低血糖。此外，這類藥物還會引發(fā)胃腸道癥狀，如胃部不適、惡心、厭食和腹瀉等。　　包括甲磺苯丁脲(D760)、格列本脲(優(yōu)降糖)、格列齊特(達美康)、美吡達、格列喹酮(糖適平)等。該類藥適用于2型糖尿病患者。