青蒿素注射液的作用是什么？

2015-10-08 10:13:40 家庭醫(yī)生在線

我國藥學(xué)家屠呦呦因發(fā)現(xiàn)青蒿素而獲得2015年的諾貝爾生理學(xué)或醫(yī)學(xué)獎。1972年，屠呦呦及其團(tuán)隊成功提取到了一種分子式為C15H22O5的無色結(jié)晶體，命名為青蒿素。

2001年，世界衛(wèi)生組織(世衛(wèi)組織)向惡性瘧疾流行的所有國家推薦以青蒿素為基礎(chǔ)的聯(lián)合療法。口服青蒿素的抗瘧活性不及注射。青蒿素注射液的作用是什么？青蒿素注射液適用于間日瘧及惡性瘧，特別是搶救腦型瘧均有良效。其退熱時間及瘧原蟲轉(zhuǎn)陰時間都較氯喹短。對氯喹有抗藥性的瘧原蟲，使用該品亦有效。

瘧疾是危害人類最大的疾病之一，人類對付瘧疾的最有力的藥物均源于兩種植物提取物，一是法國科學(xué)家19世紀(jì)初從植物金雞納樹皮上提取出的奎寧，二是我國科學(xué)家20世紀(jì)70年代從青蒿中提取的青蒿素。

注射用青蒿琥酯為青蒿素的衍生物。對瘧原蟲紅內(nèi)期有強大且快速的殺滅作用，能迅速控制臨床發(fā)作及癥狀。青蒿素的作用機制尚不十分清楚，主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內(nèi)期的超微結(jié)構(gòu)，使其膜系結(jié)構(gòu)發(fā)生變化。由于對食物泡膜的作用，阻斷了瘧原蟲的營養(yǎng)攝取，當(dāng)瘧原蟲損失大量胞漿和營養(yǎng)物質(zhì)，而又得不到補充，因而很快死亡。

注射用青蒿琥酯的作用方式是通過其內(nèi)過氧化物（雙氧）橋，經(jīng)血紅蛋白分解后產(chǎn)生的游離鐵所介導(dǎo)，產(chǎn)生不穩(wěn)定的有機自由基及/或其他親電子的中介物，然后與瘧原蟲的蛋白質(zhì)形成共價加合物，而使瘧原蟲死亡。注射用青蒿琥酯的主要功效為腦型瘧及各種危重瘧疾的搶救，治療效果不錯，深得患者的信賴。

注射用青蒿琥酯適用于患有痢疾的成人或者兒童使用。不同年齡階段的人群使用，用量是不同的。具體用法為靜脈注射。臨用前，加入所附的5%碳酸氫鈉注射液0.6ml，振搖2分鐘，待完全溶解后，加5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化鈉注射液5.4ml稀釋，使每1ml溶液含青蒿琥酯10mg，緩慢靜注。

首次1支（或按體重1.2mg/kg），7歲以下按體重1.5mg/kg。首次劑量后4、24、48小時各重復(fù)注射1次。危重者，首次劑量可加至120mg，3日為一療程，總劑量為240～300mg。

青蒿素注射液的作用是什么？以青蒿素類藥物為主的聯(lián)合療法已經(jīng)成為世界衛(wèi)生組織推薦的抗瘧疾標(biāo)準(zhǔn)療法。世衛(wèi)組織認(rèn)為，青蒿素聯(lián)合療法是目前治療瘧疾最有效的手段，也是抵抗瘧疾耐藥性效果最好的藥物，中國作為抗瘧藥物青蒿素的發(fā)現(xiàn)方及最大生產(chǎn)方，在全球抗擊瘧疾進(jìn)程中發(fā)揮了重要作用。