胰島素非注射給藥有哪些
胰島素:是治療1型(胰島素依賴型)和晚期2型糖尿病(非胰島素依賴型)的主要藥物。它屬于多肽類物質,分子量大,脂溶性差而不易透過生物膜,故一直以注射給藥為主,不僅用藥不便,還會出現注射部位炎癥、硬結等副作用問題。為此,國內外學者一直致力于胰島素非注射給藥制劑的研究與開發。如口服、透黏膜制劑、透皮制劑、直腸給藥等等,并已在某些方面取得了進展。
口服:研究報道很多,尚未實際應用
由于胰島素易被胃腸道中的酶水解失活和因肝臟首過效應(口服藥物經肝臟,在肝臟藥物酶作用下使藥物濃度下降)而受到破壞;分子量大,很難透過胃腸道上皮細胞諸原因,無法直接采用口服方式給藥。
對胰島素加以保護,并促進吸收有可能實現胰島素口服給藥的目的。具體來說就是通過加入酶抑制劑或其他保護劑、吸收促進劑,制成微囊、顆粒、脂質體、乳劑、微乳液等劑型。國內外研究報道很多,但至今未見到實際應用,其主要原因是胰島素的生物利用度低,制劑的質量控制及穩定性問題有待解決。不過據悉,已有胰島素腸溶膠丸、胰島素腸溶膠囊項目向國家藥品監督管理局申請臨床,腸溶膠丸臨床注冊在2003年7月獲準。
另外有人就“用微膠囊技術制備胰島素口服干粉的方法和應用”申請了國家專利,稱可能付諸實施,也已經向藥品監督管理局臨床注冊。希望這些項目能夠獲得成功。
(責任編輯:陳曉 )
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