平陽霉素制劑的藥理作用

平陽霉素是我國學者自主研制并投入臨床應用的抗腫瘤藥物，是博來霉素抗腫瘤藥物的新品種。博來霉素是含有13種組分的復合物，主要為A2，占55%-70%，其次為B2，占25%-32%，而A5只占1%左右；平陽霉素則為單一A5組分的制品。

然而平陽霉素的毒副作用要比博來霉素小，與博來霉素相比平陽霉素有更好的抑制腫瘤的藥效。目前平陽霉素被廣泛應用治療頜面部鱗癌、口腔癌、鼻咽癌、食道癌和牙齦癌等頭頸部鱗癌以及惡性淋巴瘤、乳腺癌和宮頸癌的惡性腫瘤。平陽霉素通過劑型改造、改變給藥途徑或與其他藥物聯合應用等手段，對肝癌、肺癌、絨癌等惡性腫瘤均有一定的療效。

1、藥物作用原理

平陽霉素主要與DNA結合，使DNA得單鏈斷裂，抑制胸腺嘧啶進入DNA中，終止癌細胞的分裂。有研究發現平陽霉素作用KB細胞，隨作用時間延長或藥物濃度增加，磷酸化細胞外信號調節激酶的表達不明顯；而p38MARK蛋白激酶的表達無明顯變化。因此，平陽霉素引發細胞凋亡與分裂原激活的蛋白激酶家族信號轉導通路有關。

2、藥物產生菌

平陽霉素是研究所采集的土壤樣品中分離的輪枝鏈霉菌平陽新變種Str.Verticillus var Pinyanagense研制的抗腫瘤抗生素，生產效果較好，并且被廣泛應用于平陽霉素制劑的生產中。